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在口服避孕药期间，若因某些疾病常要服用其它药物时，要特别注意，因某些药物和避孕药同时使用时可能会引起不良反应，甚至导致避孕失败。
（1）苯巴比妥、苯妥因钠和利福平等对肝药酶有诱导作用，可加速避孕药在肝内代谢，引起血中浓度降低，若同时服用，突破性出血的发生率增加，甚至降低避孕效果。
（2）抗菌药物长期口服，尤其是广谱抗生素，抑制肠道内的细菌生长繁殖，可减少避孕药的肠肝循环。尤其是雌激素，使血中药物浓度降低而减弱避孕效果。有报道在服用避孕药期间同时使用氨苄青霉素，以及同时使用四环素而使避孕效果降低，甚至导致姓娠。
（3）三环抗抑郁药与避孕药全并用药时，可能由于这两药在肝中竞争共同的代谢酶，因而使三环抗抑郁药代谢减慢，所以应当适当减少三环抗郁药的剂量。
（4）抗凝血药，如双香豆素类能抑制体内凝血酶元和凝血因子Ⅶ的合成，雌激素类避孕药能使凝血因子增加，可降低双香豆素类的抗凝血作用。
（5）强的松等糖皮质激素与避孕药的合用，可使前者代谢延缓，副作用增加。应减少糖皮质激素的用量。
另外还有保泰松、眠尔通、利血平等药物也尽量不宜和避孕药同服。
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