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老年人应用抗菌药物时,其消除过程影响明显。由于肾功能的减退,青霉素和其它广谱青霉素,
血清半衰期延长(如青霉素G静注,在25岁青年身上半衰期为0.55小时,而在70岁老年人身上半衰期 则为1.0小时;普鲁卡因青霉素半衰期在25岁青年身上为10小时,在70岁老年人身上则为18小时;
双氯青霉素在小于30岁青年身上半衰期为0.88小时,在大于65岁老年人身上则为3.97小时;羟氨苄青霉素静注在青年身上半衰期为1小时~1.5小时,在89岁老人身上为2.67小时)。同时,由于老年人血浆白蛋白产生减少,75岁以上者仅为3.7%,因此吸收的抗生素在血液中呈结合状态相应减少,其游离部分在血液和组织中升高。当老年人应用大剂量青霉素G、羧苄青霉素时,可出现神经--精神症状,如反射亢进、知觉障碍、幻觉、抽搐、昏睡等,也可出现暂时的精神失常,谓之"青霉素脑病"。
这是由于肾功能减退及血浆白蛋白减少,引起血浓度升高和脑脊液药物浓度升高,从而产生中枢神经系统毒性反应的缘故。因此,在老年人应用抗生素时,需根据肾功能调整给药剂量,为防止"青霉素脑病"的发生,该类药物剂量不宜过大,如病情需要大剂量时,宜每日剂量分3次~4次给予。
顺便提及,许多抗生素如头孢类、万古霉素、四环素、萘啶酸等都可因肾功能减低而血清浓度升高致使毒副作用增加。有些药物可以减量应用,有些最好不用,而改用其它抗生素。
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