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中医药是中华民族灿烂文化的重要组成部分， 数千年来，以其独特的理论体系和浩瀚的文献资 料，为中华民族的繁衍昌盛做出了巨大的贡献。
11000余种药用植物用于防病治病。从这些药用植 物中研制和开发新药，具有十分乐观的前景和优 势。同时，由于历史条件的限制，中药的发展过程
中也存在许多不足：基础理论中许多概念和内容不 清，药效评价系统不规范，总体有效性和具体疾病 的疗效界限不清，致使中药在现代化研究及新药开
发过程中困难重重。
中药现代化是一个系统工程，应包括中药材的 稳定和可控；用现代工艺生产国际市场上能接受的 现代中药制剂；有符合国际标准的质量标准；用现
代的科学技术和仪器分析中药中的各单味药及其复 方中的药效作用物质基础和作用机制；有国际普遍 认可的疗效和安全性评估标准；具有符合药物最佳
利用度并方便服用的现代剂型。而应用天然药物化 学手段搞清中药药效物质基础是这些工作的前提和 关键。
目前，世界各个国家和地区均投入了大量的人 力和财力，大力开展对天然药物的研究。据可靠统 计，在1983～1994年间生产上市的522种新药中，
44％来源于天然产物或基于天然产物的合成、半合 成品。尤其是在抗癌、抗感染药物的开发研究中， 天然药物有着重要的地位。1984～1995年间经美
国FDA批准的31种抗癌新药中，61％来源于天然 产物或以其为模型的合成、半合成品；93种抗感 染新药中，63％以天然产物为基源。每年有关天然
产物的研究报道、专论、会议、出版物日益增多， 反映出人们对天然药物研究的重视。我国的天然药 物化学的研究接近于国际水平，每年都可发现200－
4000个新化合物。建国后，在几十年的中药成分 研究过程中，基本搞清了常用中药的有效成分或有 效部位，许多有苗头的单体化合物和中药有效部位
正在进行药物开发研究。如黄皮酰胺、番荔枝内酯、 雷公藤内酯、人参皂苷等。目前，天然药物化学的 研究主要集中在以下几个方面：
一、化学成分的提取分离和结构鉴定
化学成分的提取分离和结构鉴定是确定中药药 效作用物质基础的关键，从成分繁杂的植物中分离 纯化单一的化合物是一项非常复杂的工程。但由于
现代分析、分离技术的不断提高，尤其是近15年 来，许多色谱技术，如 DCCC（液滴逆流层析）、RLCC （旋转液滴逆流层析）、CPC（离心分配层析）、HPLC
（高效液相色谱）等的广泛应用，使植物化学成分 的研究越来越深入、工作效率越来越高。如初步搞 清了人参、西洋参、芍药、连翘、知母、缬草、小
柴胡汤、葛根汤等中药及其复方制剂的有效成分。 CO2超临界萃取技术也广泛应用于中药生产中，如 甾体皂苷元、锯叶棕果实提取物等的制备，大大提
高了工作效率和纯度，并避免了样品在生产过程中 的分解变化。
结构鉴定过程中UV（紫外）、IR（红外）、NMR （核磁）、MS（质谱）、 CD（园2色谱）、ORD（旋 光谱）以及X－射线单晶衍射等技术得到了突飞猛
进的发展，计算机技术与分析仪器的结合使结果测 定工作高度的自动化和高效化。以核磁共振技术 （NMR）为例，由于高场磁体、梯度场探头的应
用，NMR已经由常见的一维、二维发展到三维、 多维，各种新脉冲技术的应用，使得结构解析过程 越来越明确和高效，甚至可以完成了一些蛋白质的
三维结构确定工作。
二、建立有效的生物活性评价体系
从植物中得到的成分或化学部位，必须经过生 物活性评价，才能够确定中药发挥药效的有效成分 或有效部位，并最终研究开发成新药。常用的生物
评价方法，由体外细胞测试和动物体内实验的方 法，逐渐为各种生物化学方法所取代。酶、受体、 PCR（聚合酶链反应）、细胞测试等分子水平的手
段被广泛应用，大大提高了筛选效率和降低了活性 测试过程对样品量的要求，能得到植物微量成分的 活性得以测试，相对提高了可供测试的样品数。
同时，以动物或器官为基础的体内实验仍然发 挥着不可替代的作用，体内实验能反映出高技术测 试与药物真实药理作用间的关联，并最终评价样品
组分或化合物的作用部位和作用方向。近年来生物 活性测试方法在抗癌、抗艾滋病、抗心脑血管疾病、 神经系统药物的筛选方面都有广泛的应用。
此外，在许多治疗领域，由于疾病谱的扩大和 致病因素的不断增加，迫切需要新结构类型的药 物。如感染性疾病，由于细菌耐药型逐渐增强、新
的病原的出现，发生了一些新的感染性疾病，目前 还没有较好的治疗药物。而从中药中寻找相关的药 物，将具有许多优势，很有可能得到新结构类型的
化合物。
三、中药材生产的规范化是提高中药质量的保证
在我国中药现代化这个系统工程中，中药原料生产的规范化是某础，涉及到中药材的产地、栽培、 采收和品种保护各个环节。为了保证提供高质量，
稳定的中药原料，就必须始终使中药原料的生产规 范化。
首先，必须利用中药材含有的化学成分建立明 确的质量评价标准。在天然药物化学研究的基础 上，以中药材的有效成分或特征化学成分为评价指
标，建立起中药材的质量评价标准，是中药材生产 规范化的前提条件。只有这样，才能够确定中药材 的最佳产地和采收期，约束加工、炮制、储藏等生
产环节。
其次，加强中药材的栽培、养殖和品种改良。 将现代农业的生产技术应用到中药材的生产当中， 保证中药原料是无污染的，并控制农残和重金属含
量在安全的范围之内。同时应注重中药材资源的保护。植物资源的保护越来越引起全世界人们的重 视。1992年在巴西的里约热内卢举行的国际会议
提出优先保护知识资源和保护生物多样性的建议， 认为全人类的健康和资源保护，尤其是生物多样性 的保护远远超过某些国家、地区和个人的利益，是
全人类赖以生存的物质基础。对稀有植物资源的保 护和栽培，是解决中药材来源的重要保证，也是提 供新的天然药物化学研究材料的前提。
可见，天然药物化学研究的发展为新药开发提 供了化学多样性的某础，使中药现代化的研究成为 可能。同时，以天然药物化学为基础的新药开发也
面临着有机化学和组合化学的竞争，从而要求天然 药物化学家要不断的开阔思路，广泛应用相关学科 的先进技术，以使天然药物的开发和中药现代化的
进程加快。
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